*histamin :
-mediator pada reaksi alergi tipe segera dan pada reaksi inflamasi
-neurotransmitter dan neuromodulator.
*mekanisme kerja : Menduduki reseptor tertentu (H1,H2,H3) pada sel yang terdapat pada permukaan membran.
*Reseptor
H1 : endotel dan sel otot polos
efek : menyebabkan kontraksi otot polos ,peningkatan permeabilitas pembuluh
darah,sekresi mukus
H2 : Mukosa lambung,otot jantung,beberapa sel imun
efek : menghasilkan asam lambunga,vasodilatasi dan flushing
H3 : Penghambat umpan balik pada berbagai sistem organ
efek : aktivasi di otak,sehingga tdk men-sekresi histamin,asetilkolin,
norepinefrin dan serotonin
*Pengaruhnya :
1. Sistem KDV : -dilatasi kapiler,penurunan resistensi perifer dan tekanan darah
-afinitasnya terhadap H1 lebih kuat (vasodilatasi lebih cepat
timbul dan singkat)dibanding dgn H2
2. Permeabilitas kapiler : peningkatan permeabilitas kapiler <-> r.H1
3. Pembuluh darah besar : kontriksi pembuluh darah besar
4. Jantung : kontraktilitas dan elektrisitas jantung (dosis tinggi->aritmia)
5. Tekanan darah : penurunan tekanan darah akibat dilatasi artriol dan kapiler
6. Otot polos nonvaskular : dapat merangsang dan menghambat
-pada penderita asma bronkial dan penyakit paru->
bronkokonstriksi
7. Kel.Eksokrin : - Lambung : sekresi asam lambung
- Peningkatan sekresi kelenjar liur,pankreas,bronkus dan air
mata
8. Ujung saraf sensoris : flare <->r.H1
9. Medula adrenal&Ganglia : merangsang sel kromafin medula adrenal dan sel
ganglion otonom.
*Triple Response : efek yang ditimbulkan oleh histamin yang disuntikan intradermal
1. Bercak merah setempat yang timbul setelah beberapa detik disuntikkan akibat
dilatasi kapiler
2. Flare (kemerahan lebih terang dengan bentuk tidak teratur menyebar 1-3 cm
sekitar bercak awal,akibat dilatasi arteriol yang berdekatan akibat refleks
akson
3. Edema setempat (wheal) setelah 1-2 mnt pada daerah awal,yang perupakan tanda
peningkatan permeabilitas histamin.
* ada 2 jenis histamin,yaitu endogen (berasal dari dalam tubuh) dan eksogen (berasal dari luar tubuh)
1.Endogen ,asalnya :leukosit dari histidin(sel mast),otak (non sel mast),fundus lambung,sel epidermis dan mukosa usus
fungsinya : Reaksi anafilaktik dan alergi,Pertumbuhan dan perbaikan jaringan,dan sekresi cairan lambung.
2. Eksogen , asalnya dari daging dan bakteri dalam lumen usus dan kolon yang mengandung histamin
*Farmakokinetik : diserap baik melalui subkutan dan intra mukosa
*Indikasi :
1.Penetapan kemampuan sekresi asam lambung
2.Tes integritas serabut saraf
3.Menilai reaktivitas bronkus
4.Diagnosis feokromositoma
*Kontraindikasi : Pada pasien asma bronkial dan hipotensi.
